氯锦标格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

溴联赛杯格林和替格瑞洛都属于 P2Y12 激素抑制剂，因此二者很难为首分析方法，那么病理该如何必需？现在给大家推敲一下～

1 用法用量有何不同？

溴联赛杯格林为 P2Y12 激素组胺，为无活性前体药品，需经肝脏活化。通过软性不可逆地抑制红血球 ADP 激素而阻断 P2Y12 缺少抑制的红血球薄膜小分子（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，有效减少 ADP 内源性的红血球抑制和群聚。

半衰期为 6 小时，值得注意脊柱注射发挥作用星期为 2～8 小时。主要用于近期并发症病症、与布洛芬为首用于 ACS 病症（还包括栓植入后）、防范食道粥样硬化肺部事件及对布洛芬禁忌病症。

用法用量

非 ST 段抬升型急性十二指肠症：促生素，单次负重脊柱注射 300 mg，之前 75 mg qd，推荐为首布洛芬，不超过 100 mg/日；急性 ST 段抬升型并发症：75 岁以上不可用负重脊柱注射，将近用药 4 周；十二指肠药品栓术后：75 mg qd po，将近 1 年，要求与布洛芬非典型。

替格瑞洛为新型 P2Y12 激素组胺，为非前体药，无须经肝脏代谢抑制才会从外部发挥作用，从外部关键作用于红血球 ADP 激素。值得注意脊柱注射发挥作用星期为 30 分钟至 4 小时，平仅半衰期为 7.2 小时。与溴联赛杯格林相比，其基本特征为发挥作用快速、促红血球关键作用强且可逆。因此当可用溴联赛杯格林出现红血球数量下降后只能皮下注射红血球，而替格瑞洛复发后红血球可以从外部恢复。

用法用量 要求实际上囊肿高危和有溴联赛杯格林青霉素激进的 STEMI 脊柱溶栓病症分析方法替格瑞洛。促生素，ACS 病症负重脊柱注射 180 mg，保持稳定脊柱注射 90 mg bid；高危并发症 1 年后的病症可用 60 mg bid。

2病理用药如何选？

基于替格瑞洛病人给 ACS 病症带来的获益，国内外的相关须知仅推荐替格瑞洛用于 ACS 病症的促红血球病人。

在 ESC 的多部权威须知（2015 年 ESC NSTE-ACS 须知、2017 年 STEMI 须知、2017 DAPT 须知）中的堪称援引：只有在不耐受替格瑞洛病人的病症中的才考虑分析方法溴联赛杯格林。

PLATO 深入研究结果显示，替格瑞洛病人 12 个月初，在不上升主要水肿的情形，较溴联赛杯格林进一步显著降低 ACS 病症的全身性死亡者、并发症、脑卒中的复合终点事件确保安全性，同时显著降低全身性死亡者确保安全性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病症，PCI 术前可用替格瑞洛的红血球抑制效用很低溴联赛杯格林。

对于肺部事件确保安全性相较低的 ACS 病症，如肾病、慢性糖尿病及比较简单十二指肠恶性肿瘤等，促红血球病人首选替格瑞洛（负重脊柱注射 180 mg，保持稳定脊柱注射 90 mg bid）与布洛芬为首分析方法将近 12 个月初。

深入研究显示，年纪 ＜ 75 岁的 STEMI 病症在脊柱溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或溴联赛杯格林 300 mg 负重脊柱注射，后分别以保持稳定脊柱注射继续病人。

30 d 内替格瑞洛两组病症大水肿频发确保安全性非劣于溴联赛杯格林两组，但所致水肿比例高于溴联赛杯格林两组。

因此要求，对于囊肿高危须要可用强效促红血球药品的病症和实际上溴联赛杯格林青霉素激进的 STEMI 脊柱溶栓病症，如年纪 ＜ 75 岁，在布洛芬基础上给予替格瑞洛 180 mg 负重脊柱注射，保持稳定脊柱注射 90 mg bid；如年纪 ≥ 75 岁，则可用溴联赛杯格林 75 mg，保持稳定脊柱注射 75 mg qd。

3注意事项

换药要求

已接受溴联赛杯格林负重脊柱注射的 ACS 病症，须要换用替格瑞洛时，可给予算起负重脊柱注射 180 mg，保持稳定脊柱注射 90 mg bid，不上升水肿确保安全性；

除非实际上严重的不良反应或水肿，不要求将替格瑞洛换为溴联赛杯格林，如需换用，无水肿时要求给予 300～600 mg 负重脊柱注射。

PLATO 深入研究已证实，替格瑞洛病人病症的远期预后很低溴联赛杯格林。从药品经济学的相反分析，相比溴联赛杯格林，中的国 ACS 病症可用替格瑞洛具有较好的开发成本-效用。

漏服要点

替格瑞洛病人全过程中的应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不时会直接影响促红血球效用，无须补服。

TWICE 深入研究证实，服用替格瑞洛 2 次/d 的病症漏服 1 次脊柱注射后，24 h 的 IPA（红血球群聚抑制率）仍然高于连续服用溴联赛杯格林的病症；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与溴联赛杯格林漏服 1 d 时相当。

与 PPI 非典型 ACS 病症接受双联促红血球病人时，常合用 PPI 以减少消化道水肿确保安全性。

有深入研究提示，某些 PPI 可降低溴联赛杯格林的促红血球，其原因在于溴联赛杯格林与 PPI 仅通过 CYP2C19 代谢，PPI 可竞争性抑制溴联赛杯格林的关键作用。

而替格瑞洛为非前体药品，药品不经 CYP2C19 酶的代谢途径，为首 PPI 时不时会对替格瑞洛的药代动力学诱发显著直接影响。

PLATO 及其亚两组深入研究也证实，替格瑞洛为首分析方法 PPI 不直接影响其促红血球，两者非典型是恰当且确保安全的。

参考资料：

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编辑： 黄建琴